阿托品


阿托品 （正體）

Free Web Hosting with Website Builder
维基百科的内容只供参考，并不能视作医疗意见。任何健康问题应咨询专业的医护人员。
?
✍　
阿托品

阿托品的化学结构
[[Image:|250px]]
IUPAC中文名称
α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯
INN通用名 [1]
CADN通用名 阿托品
分子式 C17H23NO3
分子量 289.369 g/mol
CAS号 [51-55-8]
ATC代码 A03BA01
半衰期 2 小时
适应症 {{{适应症}}}
适应症
代谢途径
排泄途径
商品名／生产商 {{{商品名／生产商}}}
商品名／生产商
{{{自定义2_项目}}} {{{自定义2_数据}}}
{{{自定义3_项目}}} {{{自定义3_数据}}}
{{{自定义4_项目}}} {{{自定义4_数据}}}
{{{自定义5_项目}}} {{{自定义5_数据}}}
{{{自定义6_项目}}} {{{自定义6_数据}}}
{{{自定义7_项目}}} {{{自定义7_数据}}}
{{{自定义8_项目}}} {{{自定义8_数据}}}
{{{自定义9_项目}}} {{{自定义9_数据}}}
{{{自定义10_项目}}} {{{自定义10_数据}}}

阿托品（Atropine）为一种乙酰胆碱拮抗剂(acetylcholine antagonist, antacholinergic)，可逆地(reversibly)阻碍乙酰胆碱与蕈毒碱受体(Muscarinic receptor)之结合。在自然界含量不多，它由茄科植物颠茄、天仙子、曼陀罗及赛莨菪等左旋莨菪硷衍生而成的，其中尤以得自埃及天仙子（Hyoscyamus mutius）者为佳。

目录

历史

阿托品与颠茄的作用机制有关。

颠茄内含有天仙子碱，天仙子碱在一八三三年被分离出来，其化学结构在一八八九年由威尔士德达（R.Willstatter）定出。若以化学方法分离天仙子碱，即可获得阿托品。

后来，拉敦堡（A. Ladenburg）发现，阿托品可由托品碱与托品酸经酯化反应而得，于是开始尝试利用各种羧酸制造不同的托品碱酯，其中以α羟基苯乙酸生成的扁桃酸托品，因为比阿托品的作用时间短，所以在眼科诊治应用上有其价值。另从阿托品的氮原子烷基化所得到的季铵盐，是一种抗痉挛药，因具有的极性而被血脑屏障隔离，因此不影响中枢神经。

理化性质

  • 无色结晶或白色晶性粉末，无臭，味苦。
  • 熔点114-116℃，熔融时同时分解。
  • 极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。
  • 水溶液呈中性反应，能在100℃消毒30分钟。
  • 遇碱性药物（如硼砂）可引起分解。
  • pKa=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0
  • 毒性:大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen, Tvede)

药理毒理

药代动力学

口服吸收迅速，1小时后血药浓度达峰值。生物利用度约80%。半衰期约2.5小时，表观分布容积为2~4L/kg。阿托品亦可经黏膜吸收，但皮肤吸收差。吸收后广泛分布于全身组织，可透过血脑屏障及胎盘屏障，作用维持3~4小时。肌内注射约80%的药物在12小时内经肾脏排泄，其中1/3为原型药物，其余的为水解产物游离阿托品碱基和与葡萄糖醛酸结合的代谢产物。阿托品通过房水循环排出较慢，故滴眼后，其作用可持续数天至1周。[1]

适应症

阿托品可缓解因副交感神经兴奋而招致的肠痉挛及抑制汗腺、黏液腺分泌、抑制迷走神经，从而加快心率、散大瞳孔及松弛支气管、肠道和其他平滑肌。

阿托品的静脉剂型可使用在缓脉(Bradycardia)之急救，在有机磷(organophosphate)农药与神经毒气中毒时搭配PAM乙酰胆硷复活酶，在气管插管前减少分泌物。在紧急状况下，阿托品可以经气管内管给予。

阿托品的眼科剂型可以散朣并且麻痹睫状肌（cycloplegia）。在虹彩炎时可以减少沾黏。

口服、肌肉注射、静脉注射等方式可在肠激躁症（irritable bowel disease)、消化性溃疡等肠胃疾病中使用。

其他未经美国食品药物管制局核准的适应症（Non-FDA labeled indications）包含气喘、近视以及手术后散朣。

主要的适应症有：

  • 解除胃肠道、胆道、泌尿道平滑肌痉挛
  • 抑制胃酸分泌
  • 用于急性微循环障碍，严重心动过缓，颈动脉窦晕厥，Ⅰ度房室传导阻滞
  • 锑中毒引起的阿-斯综合征，有机磷中毒，急性毒蕈中毒
  • 麻醉前抑制腺体分泌
  • 减轻帕金森氏症患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多。
  • 眼科用于散瞳及对虹膜睫状体炎的消炎止痛

用法用量

  • 个体化剂量

禁忌

不良反应

常见的副作用有视力模糊、便秘、口干、解尿困难、畏光、频脉、皮肤干燥，老年人容易发生排尿困难、便秘，也易诱发青光眼。

药物相互作用

衍生物

  • 硫酸阿托品
  • 甲溴阿托品
  • 硝酸甲基阿托品
  • 氧代阿托品

药品分类

  • 茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂
  • 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
  • 外周神经系统用药 Peripheral Nervous System Drugs
  • 解痉药

参见

参考文献

  1. 库宝善。《药理学》。北京大学医学出版社，2004：77。ISBN 7-81071-521-6






Why are we here?
All text is available under the terms of the GNU Free Documentation License
This page is cache of Wikipedia. History